Аспарагиновая кислота (аминоянтарная кислота, аспартат) - алифатическая аминокислота, одна из 20 протеиногенных аминокислот организма, обычно встречается в L-форме. Содержится во всех организмах в свободном виде и в составе белков, особенно в сахарном тростнике и сахарной свекле. Является незаменимой аминокислотой, имеет общий отрицательный заряд и играет важную роль в синтезе других аминокислот, лимонной кислоты и циклов мочевины. Аспарагин, аргинин, лизин, метионин, изолейцин, и некоторые нуклеотиды синтезируются из аспарагиновой кислоты. Кроме того, выполняет роль нейромедиатора в ЦНС. Биосинтез осуществляется в результате изомеризации треонина в гомосерин с последующим его окислением или в результате гидролиза аспарагина. Выделяют аспартат из белковых гидролизатов. Аспарагиновую кислоту получают конденсацией ацетаминомалонового эфира с эфиром хлоруксусной кислоты с последующим гидролизом и декарбоксилированием продуктов конденсации или кислотным гидролизом аспарагина. Методы выделения и анализа аспарагиновой кислоты основаны на нерастворимости ее кальциевых и бариевых солей.

L-Изомер применяют для синтеза пептидов, в смеси с др. аминокислотами - для парэнтерального питания. Впервые выделена Г. Ритхаузеном в 1868 из белков конглутина и легумина. Мировое производство около 250 т/год (1982)

Физиологическая роль и применение в медицине

Аспарагиновая кислота:

• присутствует в организме в составе белков и в свободном виде;
• играет важную роль в обмене азотистых веществ;
• участвует в образовании пиримидиновых оснований и мочевины;
• Аспарагиновая кислота и аспарагин являются критически важными для роста и размножения лейкозных клеток при некоторых видах лимфолейкоза;
• фермент микробного происхождения L-аспарагиназа, нарушающий превращение аспарагиновой кислоты в аспарагин и наоборот, оказывает сильное специфическое цитостатическое действие при этих видах лейкозов;
• Аспаркам - таблетки, сумма солей - аспарагинатов калия и магния (аспарагинаты калия и магния), применяется в терапии сердечно-сосудистых расстройств.

Физико-химические свойства

Белок-белковые контакты

Аспарагиновая кислота не содержит атомов серы, поэтому дисульфидных связей образовывать не может. Она заряжена, поэтому гидрофобных связей не образует. Для нее типичны следующие связи:

1. Солевые мостики

В данном случае аминокислота заряжена отрицательно, поэтому может образовать солевые мостики с положительно заряженными аминокислотами, такими как аргинин, лизин, гистидин.

ДНК-белковые контакты

Так как аспарагиновая кислота заряжена отрицательно, она не может образовывать гидрофобные связи с ДНК. Более того, так как ДНК тоже заряжена отрицательно, электростатические силы отталкивают от нее аспарагиновую кислоту. Возможно, поэтому не удалось обнаружить никаких связей между ДНК и этой аминокислотой.

Аспарагиновая кислота (сокращенно Asp или D) - альфа-аминокислота с химической формулой HOOCCH (NH2) CH2COOH. Карбоксилат-анион, соль или сложный эфир аспарагиновой кислоты, известен как аспартат. L-изомер аспартата является одной из 20 протеиногенных аминокислот, входящей в строительные блоки белков. Его кодоны GAU и GAC.
Аспарагиновая кислота, наряду с глутаминовой кислотой, классифицируются как кислые с рКа, равной 3,9, однако в пептиде рКа очень зависит от различных условий. Не является редкостью РКа, достигающая значения 14. Аспартат довольно распространен в биосинтезе. Как и у всех аминокислот, присутствие кислотных протонов зависит от окружающей среды химического остатка и рН раствора.

Открытие

В 1827 году Плиссон впервые обнаружил аспарагиновую кислоту в , веществе, которое было выделено из сока спаржи в 1806 году, путем кипячения с основанием.

Формы аспаргиновой аминокислоты

Существуют две формы или энантиомера аспарагиновой кислоты. Название «аспарагиновая кислота» может относиться к любому энантиомеру, или смеси двух. Из этих двух форм только одна, «L-аспарагиновая кислота», непосредственно включается в белки. Биологическая роль его аналога, «D-аспарагиновой кислоты», более ограничена. Если в результате ферментативного синтеза мы получим либо одну, либо другую форму кислоты, в результате большинства химических синтезов мы получим обе формы, «DL-аспарагиновую кислоту», известную как рацемическая смесь.

Роль в биосинтезе аминокислот

Аспартат у млекопитающих не является незаменимой аминокислотой, и при переаминирования производится из оксалоацетата. Он также может быть получен из орнитина и цитруллина в цикле мочевины. У растений и микроорганизмов аспартат является предшественником нескольких аминокислот, в том числе четырех незаменимых для человека: , и . Превращение аспартата в эти другие начинается с превращение аспартата в его «полуальдегид» O2CCH (NH2) CH2CHO. Аспарагин производится от аспартата через трансамидирование:
-O2CCH (NH2) CH2CO2-+ GC (O) NH 3 + O2CCH (NH2) CH2CONH3 + + GC (O)
(Где GC (O) NH2 и GC (O) OH являются соответственно глутамином и глутаминовой кислотой)

Другие биохимические роли

Аспартат также является метаболитом в цикле и участвует в глюконеогенезе. Он несет восстановительные эквиваленты в малат-аспартатном челночном механизме, который использует готовое взаимопревращение аспартата и оксалоацетата, окисленного (дегидрированного) производного яблочной кислоты. Аспартат жертвует один атом азота в биосинтез инозина, предшественника пуриновых оснований. Кроме того, аспарагиновая кислота действует как акцептор водорода в цепи АТФ-синтазы.

Аспартат как медиатор нейрорецепторов

Пищевые источники аспарагиновой кислоты

Аспарагиновая кислота не является незаменимой аминокислотой, то есть она может быть синтезирована из центральных промежуточных продуктов метаболизма человека. Аспарагиновая кислота содержится в:
Животные источники: мясо, колбаса, дичь
Растительные источники: проростки семян, овсяные хлопья, авокадо, спаржа, молодой сахарный тростник и патока сахарной свеклы.
Пищевые добавки, такие как аспарагиновая кислота сама по себе или соли (такие как аспартат магния)
Подсластитель аспартам (NutraSweet, Equal, Canderel и т.д.)

Химический синтез аспарагиновой кислоты

Рацемическая аспарагиновая кислота может быть синтезирована из диэтилового фталимидомалоната натрия, (C6H4 (CO) 2 NC (CO 2 Et) 2).
Основным недостатком вышеуказанного метода является то, что, хотя производятся эквимолярные количества каждого энантиомера, организм использует только . С помощью биотехнологий, теперь можно использовать иммобилизованные ферменты для создания только однотипных энантиомеров вследствие их стереоспецифичности. Аспарагиновая кислота синтетически производится с использованием фумарата аммония и аспартазы из E.coli. E.coli обычно перерабатывают аспарагиновую кислоту в качестве источника азота, но при избыточных количествах фумарата аммония возможно изменение в работе фермента, и таким образом, аспарагиновая кислота будет производиться в очень больших количествах, 98,7 мм от 1 M.

В 1 мерной ложке 3 г действующего вещества.

Форма выпуска

Порошок 100 г, 250 u и 300 г в банке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

D-аспарагиновая кислота - , которая является составной частью хряща, мембран , эмали. Накапливается в головном мозге (больше в гипофизе и шишковидной железе) и сперматидах яичек. Играет основную роль в функционировании нервной системы, повышая функцию нейронов и является нейромедиатором , передающим нервные импульсы. Исследования показывают, что эта аминокислота действует как ноотропное средство - улучшает память. Концентрация ее в головном мозге увеличивается до 35 лет, а затем уменьшается.

Обнаружено, что эта аминокислота регулирует высвобождение гормонов ( , лютеинизирующий гормон ). Данная аминокислота через выработку гонадотропина увеличивает продукцию тестостерона , уровень которого уменьшается после 35 лет. В эксперименте показано, что при приеме данного вещества уровень его увеличивается на 42%. Тестостерон и гормон роста оказывают большое влияние на восстановления после силовых тренировок, ускоряют мышечный рост.

Эффективность добавки в бодибилдинге подтверждается улучшением интенсивности тренировок и увеличением выносливости, ростом силовых показателей, ускоренным сжиганием жира и наращиванием мышечной массы, быстрым восстановлением после тренировки. Кроме этого повышается либидо . Выпускается как аминокислотная добавка.

Фармакокинетика

Данные отсутствуют.

Показания к применению

• снижение либидо ;
• в бодибилдинге.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• повышенное ;
• повышенный уровень ;
• почечная недостаточность;
• возраст до 25 лет;
• гипертрофия тестикул;
• заболевания сердца.

Побочные эффекты

• повышение артериального давления ;
• раздражительность;
• гинекомастия ;
• атрофия яичек;
• выпадение волос.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают 3 г в сутки, разделенные на 3 приема за 15 минут до еды (1/3 мерной ложки). Первую дозу принимают утром (можно с протеиновым коктейлем) последующие – днем. Для поддержания постоянной концентрации в организме лучше разделить дозу на 3 приема. Возможен прием всей дозы за один раз утром. Если в этот день предстоит тренировка, то добавку нужно принять за 30 минут до тренинга. Порошковую форму смешивают с жидкостью или соком.

Курс приема составляет 4 недели, затем месяц отдых. Длительное применение не дает увеличение уровня тестостерона .

Три грамма является минимальной суточной дозировкой. После первого цикла нужно оценить переносимость добавки и ее эффективность. В последующих курсах возможно ее увеличение до 5-10 г в сутки.

Передозировка

Передозировка проявляется головными болями , снижением настроения, тошнотой, расстройством пищеварения, снижением артериального давления . В таких случаях прием добавки нужно прекратить.

Взаимодействие

Нельзя одновременно употреблять стероидные гормоны и сочетать 2 бустера.

Сочетается с протеинами и витаминно-минеральными комплексами.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги

Трибулус Террестрис , Форсколин , 6-OXO , Икариин .

Отзывы о Д-аспарагиновой кислоте

Д-аспарагиновая кислота, как тестостерон повышающая добавка активно используется культуристами. Тестостерон главный гормон, определяющий уровень синтеза белка и мышечную массу. Под влиянием этой аминокислоты усиливается выработка гормона роста - также важного анаболического гормона, который способствует сжиганию жира и наращиванию мышечной массы.

Исследований по данной добавке не много. В целом, стоит отметить, что влияние на уровень тестостерона более выражен (это бустер тестостерона), а анаболические эффекты ее не столь значительны. С другой стороны, при пониженных показателях тестостерона набрать мышечную массу очень сложно. Если после полугода занятий спортом результат отсутствует или незначительный, то начинают принимать бустер тестостерона.

Механизм действия и схема приема

А спарагиновая кислота (также аспартат или DAA) – вещество, присутствующее в организмах всех живых существ и участвующее в работе нервной системы. Эта аминокислота отвечает за передачу нервных импульсов по нейронам и стимулирует выработку гормонов: лютеинизирующего, фолликулостимулируюущего и гормона роста.

В организме мужчин это вещество, образуясь в яичках, незначительно повышает уровень . Эта способность стала основополагающей для использования кислоты в бодибилдинге, поскольку именно от концентрации в крови тестостерона зависит уровень мышечной массы тяжелоатлета.

Механизм действия и функции

Аспарагиновая кислота – альфа-аминокислота с химической формулой HOOCCH (NH2) CH2COOH.

Современные биологические исследования подтвердили ее способность влиять на работу эндокринной системы. DAA стимулирует выработку гонадотропина, который помогает синтезу тестостерона – главного анаболика у спортсменов, работающих с тяжелым весом.

Западные бодибилдеры и пауэрлифтеры активно используют аспартат для повышения эффективности : увеличения показателей силы, и объемов мышц. В России БАДы только начинают набирать популярность. Принимая эту кислоту, можно получить:

• усиленную выработку тестостерона;
• повышение количества гонадотропина;
• быстрый ;
• увеличение силовых показателей и быстрое восстановление после тренировок.

У D-аспарагиновой кислоты есть ближайшее по составу вещество – L-аспарагиновая кислота. Она не обладает анаболическими свойствами, поэтому при покупке добавок в аптеке необходимо быть внимательным.

Организм способен самостоятельно вырабатывать аспарагин в оптимальном для обычного человека количестве. Получить его можно из пищи, особенно важны :

Еще до начала использования добавок с D-аспарагиновой кислотой препараты на ее основе выпускались в Италии – в качестве лекарства от бесплодия под наименованием DADAVIT.

Интерес спортсменов к аминокислоте значительно возрос в последнее время, поэтому препараты на ее основе широко представлены за рубежом. В России из сертифицированных продуктов можно отметить только DAA Ultra – добавка от проверенного производителя спортпита Trec Nutrition.

Добавки с кислотой имеют обозначение D-Aspartic Acid. Популярны следующие БАДы:

1. Порошки: DAA D-Aspartic Acid, KFD Premium DAA, Primaforce DAA – 1 порция (3 г) содержит 3000 мг вещества.
2. Таблетки: DAA Xtreme Prolact block.
3. Капсулы: AI Sports Nutrition, D-аспарагиновая кислота. Одна капсула содержит D-аспарагиновой кислоты кальция хелат – 780 мг, В6 – 0,5 мг (25% суточной нормы), (в виде цианокобаламина) – 1,5 мкг (25% нормы), фолиевая кислота (фолат) – 100 мкг (25% нормы).

Спортсмены отмечают, что наиболее удобными формами являются капсулы и таблетки – порошок не очень приятен на вкус и плохо растворяется. Если БАД приобретен в виде последнего, его лучше превратить в суспензию – развести в 50 мл сока, а после приема запивать водой.

Существуют доказательства того, что чувствительность к DAA зависит от возраста, состояния эндокринной системы, режима и спортсмена. В спортивном питании аминокислоту можно сочетать с , и любимыми специальными добавками, однако перерыв между приемом разных веществ должен составлять 15-20 минут.

Аспарагиновая кислота повышает уровень пролактина в крови, поэтому после курса стероидов необходимо сделать перерыв, минимизирующий их действие – только после этого можно начинать следующий курс приема DAA.

Стоит быть осторожным – аспарагиновую кислоту нельзя совмещать с другими препаратами, стимулирующими выработку тестостерона. Подобные сочетания могут спровоцировать гормональный сбой.

Правила приема

Максимального эффекта от воздействия вещества можно добиться, используя циклическую схему: 3 недели приема с перерывом в 2 недели. Эффективность оценивают по окончании первого цикла.

Начальная доза вещества – 3 г/сутки. Их делят на три части и принимают на пустой желудок утром, в обед и вечером. При необходимости можно увеличить дозу до 20 г/сутки.

Принимать DAA в максимально разрешенных инструкцией дозах нужно лишь в отдельных случаях – большинство спортсменов получают положительный результат от приема 5-10 г/сутки. Курс длительностью менее 3 недель подряд будет не очень результативным, а продление курса приводит к снижению эффективности действия кислоты – выработка тестостерона при длительном приеме резко снижается.

Противопоказания и побочные эффекты

Прямые показания к приему аминокислоты:

В отличие от анаболиков и стероидов, аспарагиновая кислота не подавляет естественную выработку гормонов, а стимулирует процесс.

После отмены препарата организм продолжает синтез тестостерона в естественном режиме. Несмотря на это, прием аспарагиновой кислоты противопоказан:

• женщинам, поскольку воздействие кислоты на их организм еще не изучено;
• мужчинам до 21 года;
• при повышенной выработке тестостерона, дигидростерона, эстрогена;
• при нарушениях работы гормональной системы;
• лицам, страдающим заболеваниями печени, почек, сахарным диабетом.

Прием кислоты может привести к некоторым побочным эффектам:

1. Повышенный уровень дигидростерона вызывает развитие акне и выпадение волос.
2. Усиленная выработка эстрогенов может привести к гинекомастии, метеоризму, воспалению простаты и снижению либидо.
3. Рост андрогенов в крови, что вызывает повышение агрессии.

Аспарагиновая кислота подавляет выработку мелатонина, поэтому употреблять ее вечером не рекомендуется. Суточную дозу лучше распределить таким образом, чтобы прием закончился не позднее 17-18 часов.

Передозировка аминокислоты (более 20 г/сутки) может вызвать сильные головные боли, депрессию, расстройство работы ЖКТ, падение артериального давления и сгущение крови.

D-аспарагиновая кислота используется бодибилдерами для достижения высоких результатов в силовых тренировках. Главное условие – использовать добавку разумно и контролировать ее воздействие на организм.

D-аспарагиновая кислота (D-AA) является аминокислотным регулятором синтеза тестостерона и может оказывать влияние на стимулирующий рецептор (рецептор N-метил-D-аспартата). D-AA может оказывать позитивное влияние на мужскую фертильность. У здоровых мужчин добавка D-AA приводит только к временному увеличению уровню тестостерона, что ограничивает его использование.

Основная информация

D-аспарагиновая кислота является одной из двух форм . Другой формой является L-аспартат. Преимущества D-AA специфичны и не распространяются на аспарагиновую кислоту или L-аспартат. D-AA может применяться в качестве бустера (усилителя) тестостерона для бесплодных мужчин, и для временного увеличения уровня тестостерона у спортсменов. У здоровых мужчин повышенный уровень тестостерона держится от недели до полутора недель, позже уровень тестостерона нормализуется. D-AA воздействует на центральную область мозга, вызывая высвобождение гормонов – лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона и . Вещество также может накапливаться в яичках, служа для облегчения синтеза тестостерона, приводя к незначительному увеличению уровня тестостерона. Необходимы дальнейшие исследования D-AA, так как большинство проведенных исследований оценивают роль D-АА в организме в естественных условиях, а не в качестве добавки.

Также известен, как: D-AA, D-аспартат, DAA

Не путать с: DL-аспартатом, аспартатом

D-аспарагиновая кислота может обладать стимулирующими свойствами (воздействуя на рецептор NMDA)

Является одной из форм:

Бустера тестостерона

Аминокислотной добавки

Эффективен для улучшения репродуктивной функции (у мужчин)

D-аспарагиновая кислота: инструкция по применению

Стандартная доза для D-аспарагиновой кислоты составляет 2000 – 3000 мг. D-AA принимается ежедневно. В различных исследованиях были использованы различные протоколы дозирования. В одном исследовании использовали 3000 мг D-AA в течение 12 дней ежедневно, после чего следовал перерыв в неделю. В других исследованиях принимали дозу 2000 мг каждый день без перерыва, что не вызвало негативных эффектов. Необходимы дальнейшие исследования, чтобы определить, следует ли принимать D-AA циклами.

Источники и структура

Источники

D-аспарагиновая кислота входит в группу энантиомеров |аминокислоты]] аспартата, их общим диетическим энантиомером является L-аспартат. «Аспарагиновая кислота» и «аспартат» имеют аналогичные структуры, при этом аспартат представляет собой сопряженное основание аспарагиновой кислоты. Взаимопревращение этих веществ зависит от рН раствора. D и L показывают направление, в котором молекула изгибает свет (D-изомеры изгибают свет вправо, а L-изомеры изгибают свет влево). Во всех метаболических процессах эти два изомера можно считать разными биологически активными молекулами. Молекулы, которые отличаются только способностью сгибать свет (обозначаются, как D или L, например, ), известны как энантиомеры, а смесь обоих энантиомеров называется рацемической смесью. D-AA является естественной альтернативной формой одной из 20 основных структурных аминокислот. D-аспарагиновая кислота может быть частью диетического рациона. Наиболее богатые источники D-аспарагиновой кислоты включают (проценты указывают, сколько аспартата рацемизированно в D-энантиомере) :

Соевый белок (9%)

Детское питание на основе сои (10,8%)

Искусственный бекон (13%)

Искусственные сливки (17%)

Казеин (31%)

Зеин (кукурузный белок) (40%)

D-аспартат также может быть произведен (рацемизирован) из L-аспартата в процессе приготовления пищи или нагревания. Также известны случаи, когда происходит удвоение количества D-аспартата в сыром молоке в процессе пастеризации (от 1,5% до 3%). D-аспартат сосуществует вместе с L-аспартатом, и может быть рацемизирован на основе стимулирования ; наиболее действенным способом превращения L-аспартата в D-аспартат является нагревание .

Биологическое значение

L-аспартат является неосновной , и может быть включен в белковую структуру; D-аспартат при этом обычно не связывается с белковыми структурами. Было установлено, что D-аспартат является составной частью человеческого хряща и эмали, и может накапливаться в головном мозге, а также является составной частью мембран эритроцитов. Аспартат не является незаменимой аминокислотой, и D-изомер обычно не используется для создания структурных белков. Он служит в качестве сигнальной молекулы. Распределение D-аспартата в мозге млекопитающих и человека составляет около 20-40 наномоль/г влажной ткани, с более высоким содержанием около 320-380 наномоль/г в мозге эмбриона. Исследование по сравнению здорового мозга и мозга пациента с болезнью Альцгеймера не показало различий в количестве D-аспартата в сером веществе, но засвидетельствовало двукратное увеличенное D-аспартата в белом веществе у больных с синдромом Альцгеймера. Что интересно, концентрация D-аспартата в гиппокампе (зубчатая извилина и CA1) ниже у пожилых людей, нежели у молодых, т.е., возможно, вещество может оказывать влияние на формировании памяти. У крыс общие концентрации этой довольно похожи (15-30 наномоль/г влажной ткани); более высокие концентрации содержатся в гипофизе (120-140 наномоль/г) в питуиците (клетке нейрогипофиза), в шишковидной железе (650-3000наномоль/г) в пинеалоцитах задней доли гипофиза, и, в меньшей степени, сетчатке (30-60наномоль/г) и в супраоптических и паравентрикулярных ядрах гипоталамуса. Вне мозга, D-аспарагиновая кислота накапливается в удлиненных сперматидах яичек, где концентрация D-аспартата может составлять до 60% от всего аспартата. В яичках содержится наибольшее количество D-аспартата, после шишковидной железы. D-аспарагиновая кислота может производиться эндогенно из L-аспарагиновой аминокислоты с помощью фермента аспартат рацемазы. У бактерий D-аспарагиновая кислота метилироваться с помощью фермента метилтрансферазы D-аспарагиновой кислоты, превращаясь в результате в эксайтотоксичный NMDA (N-метил-D-аспартат), используя аденозил метионин (SAM) в качестве основного источника метильной группы. Поскольку NMDA является первым селективным агонистом для рецептора NMDA (что видно из названия), NMDA в то же время не является превалирующим трансмиттером, эндогенно образующимся в организме человека. NMDA и D-аспартат метаболизируются ферментом оксидазы D- аминокислот. D-аспартат является возбуждающим нейромедиатором. Похоже, что он присутствует во всех частях мозга, но в большей степени – в гипофизе и шишковидной железе.

Фармакология

Ферментные взаимодействия

D-аспарагиновая кислота может (на примере семенников кабанов) активировать фермент ароматазы, который увеличивает локализованное производство эстрогенов. Этот эффект также наблюдался в семенниках ящериц.

Неврология

Действие нейротрансмиттера

После деполяризации нейрона, D-аспартат высвобождается в синапс в Ca2 + зависимой манере, где он стимулирует постсинаптическую передачу нейронов; это подтверждает, что D-аспартат сам по себе является эндогенным нейромедиатором. Подобное выделение D-аспартата было отмечено в астроцитах и мозге крыс, особенно в гиппокампе, в ответ на стимуляцию K+. D-аспартат также может быть субстратом для получения более известного нейротрансмиттера NMDA (N-метил-D-аспартата) через получение метильной группы от донора; как и NMDA, D-аспартат сам по себе может воздействовать на NMDA рецепторы с такой же эффективностью. D-аспартат является одновременно формой запасания для возбуждающего нейротрансмиттера, и самим нейротрансмиттером.

Память

Прием 40 ммоль натрий-D-аспартата ежедневно в течение 12-16 дней повышает функцию нейронов и улучшает память у крыс, увеличивая их способность находить скрытую платформу в лабиринте Морриса (необходимое для этого время уменьшается с 20-30 с до 5 +/-2 с). В этом исследовании пероральная доза равнялась 60 мг ежедневно на одну крысу и 0,19 мг/г в день. Никаких заметных побочных эффектов по истечении одного месяца не наблюдалось. Данная доза также вызывает увеличение общей концентрации D-аспартата в мозге с 30,6 +/- 5.4 наномоль/г до 82,5 +/- 10 наномоль/г после 18 дней; также в среднем в 2,7 раз увеличивается уровень D-аспартата в гиппокампе, а концентрация D-аспартата в гиппокампе коррелирует с улучшенными показателями в тесте. Предварительные исследования показывают, что D-аспарагиновая кислота при пероральном приеме действует в качестве ноотропного средства.

Нейрогенез

Фермент, преобразующий L-аспартат в D-аспартат, аспартат рацемаза, участвует в регуляции нейрогенеза у взрослых вторично по отношению к производству D-аспартата. Данное исследование, в котором исключается фермент, создающий D-аспарагиновую кислоту в естественных условиях, показывает, что у новорожденных нейроны имеют значительно меньшую дендритную длину и разветвление, в то время как нейроны, неспособные образовывать D-аспарагиновую кислоту, имеют на 40% меньшую длину и на 50% больше подвержены гибели клеток.

Ожирение

Прием D-аспарагиновой кислоты в течение 28 дней в дозе 3 г у здоровых тренированных мужчин (наряду с силовыми тренировками) не дал результатов по существенному снижению жировой массы, по сравнению с группой плацебо.

D-аспарагиновая кислота в бодибилдинге

Гипертрофия мышц

При приеме в течение 28 дней D-аспарагиновой кислоты в дозе 3 г не удалось значительно увеличить мышечную массу у здоровых тренированных мужчин.

Выходная мощность

Выходная мощность, по оценкам жима ног и жима лежа, не изменяется за месяц приема добавок D-аспарагиновой кислоты у здоровых тренированных мужчин.

Взаимодействия с системами органов

Мужские половые органы

D-аспартат может воздействовать на яички через рецепторы NMDA, присутствующие в градулоцитах яичка и клетках Сероли. После попадания в клетку, D-аспартат способен индуцировать высвобождение тестостерона; хотя он также синергетически объединяется с ХГЧ, увеличивая эффективность ХГЧ в клетках яичка. Увеличение синтеза тестостерона не отмечается после 1 часа инкубации (но отмечается после 16 часов); может увеличиться перемещение холестерина во внутреннюю митохондриальную мембрану, повысив экспрессию белка StAR, который переносит холестерин в митохондрии, и подвержен влиянию кордицепса. Прием ХГЧ может увеличить экспрессию белка StAR через циклитический аденозинмонофосфатный зависимый путь, а инкубация клетки с D-аспартатом может увеличить регулирование ХГЧ-индуцированной мРНК в 3,5 раза и содержание белка в 1,9 раз, а также увеличить уровень циклитического аденозинмонофосфата в 3,1 раза при 0,1 мМ и в 5,25 раза при 5.25 мМ. Повышение активности лимитирующей стадии стероидогенеза (синтеза стероида) в семенниках может объяснить способность D-аспарагиновой кислоты повышать уровень тестостерона у здоровых мужчин, что уже было отмечено. Пероральный прием в дозах 500 мг/кг и 1 г/кг у крыс связан с 12- и 20%-м увеличением 3β-HSD. У крыс, при приеме D-аспарагиновой кислоты в дозе 500 мг/кг, увеличивается уровень оксида азота на 30%, но остается на прежнем уровне при приеме в дозе 1 г/кг. D-аспарагиновая кислота может индуцировать окислительный стресс в семенниках в течение 7 дней в дозах 500 мг/кг и 1 г/кг массы в корме крыс, но не при дозировках 50 мг/кг массы тела. При такой дозе, вес яичек (и печени) слегка снижается на 11-13%, а окислительные маркеры увеличиваются при дозе 500 мг/кг и 1 г/кг на 74% и 85% (митохондрии), и 30% и 46% (цитозоль); подобные увеличения было замечены в липопероксидах. Эти про-окислительные изменения сопровождаются увеличением , глутатионтрансферазы и каталазы без изменений в SOD, а также неблагоприятными изменениями митохондриальной функции, что измеряется увеличением притока Ca2+ и снижением митохондриального мембранного потенциала. В искусственных условиях эти про-окислительные эффекты зависят от концентрации, и процесс начинается при 250 мкм в цитозоле, и при гораздо более низких концентрациях в митохондриях (5-50 мкм вызывает двукратное увеличение). Более высокие дозы 500-1000 мг/кг у крыс вызывают предварительные токсикологические эффекты, и эта доза соответствует 80-160 мг/кг у людей; пероральная доза для человека весом 90 кг составляет 7,2-14,4г. Кроме воздействия на яички и синтез тестостерона, D-аспартат участвует в сперматогенезе (производстве спермы) и может играть определенную роль в репродуктивной функции. Исследование, при котором мужчины с аномальными семенными признаками (астенозооспермией и олигоастенозооспермией) принимали 2,66 г D-аспартата в день в течение 90 дней, показали улучшение семенной подвижности и концентрации (50-100% по сравнению с исходными уровнями), что связано с более высокими уровнями фертильности у мужчин. Данное исследование также показало значительное повышение концентрации D-аспартата в сперме у мужчин, принимающих D-аспартат (увеличение концентрации на 96-100%).

Женские половые органы

D-аспартат может играть определенную роль в женской сексуальности и репродуктивной функции, поскольку он является физиологической составляющей фолликулярной жидкости, уровень которой снижается с возрастом. А снижение уровня фолликулярной жидкости соотносится со снижением репродуктивного потенциала.

Гипоталамус

Активация рецепторов на гипоталамусе может предшествовать выпуску гормонов из гипофиза, в то время как блокирование рецепторов NMDA в преоптическом пространстве переднего гипоталамуса (через которое D-аспартат подает сигнал) снижает уровень тестостерона. Гипоталамус также является нейроорганом, который связан с эффектом усиления памяти при приеме D-аспартата; доза в 0,16мг/г при исследовании на мышах показала увеличение понимания и производительности, что соотносится с концентрацией D-аспартата в гипоталамусе.

Гипофиз

В передней доли гипофиза содержится в семь раз больше D-аспартата, чем в задней доли гипофиза, но в задней доли гипофиза он распределен довольно равномерно по площади экспрессирующих нейрональных аксонов, в то время как в передней доле гипофиза он сконцентрирован в цитоплазме эндокринных клеток. В передней доле гипофиза, D-аспартат может накапливаться в пролактин-продуцирующих клетках; его уровень повышается за счет имплантации эстрогенов, а у женщин концентрация D-аспартата и количество клеток выше. Возможно, что эти клетки производят D-аспартат эндогенно. D-аспартат участвует в индукции секреции пролактина в гипофизе. Инъекции D-аспартата в дозе 0,5-4 M/кг индуцируют высвобождение пролактина у крыс в зависимости от дозы – от 1,9 раз (0,5 М) до 3,7 раз (4 М) (через 30 минут после инъекции). Считается, что это связано с активацией NMDA в передней доле гипофиза. D-аспартат имеет высокую концентрацию в гипофизе, а также может быть синтезирован локально. Участвует в нейрогормональном выпуске. Инъекции D-аспартата приводят к повышенной выработке пролактина. Исследования на людях не проводились.

Взаимодействия с гормонами

Гормоны гипофиза

Накопление D-аспарагиновой кислоты в аденогипофизе (передней доле гипофиза) вызывает увеличение темпов секреции гонадотропин-рилизинг гормона, и высвобождающих факторов пролактина, которые вызывают производство лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона, и пролактина, соответственно.

Гормоны эпифиза

В шишковидной железе, где D-аспартат достигает самых высоких концентраций, он действует в качестве регулирующего фактора секреции мелатонина. В исследовании первоначально инкубировался норадреналин в дозе 10 мкм с пинеалоцитами, что подтвердило, что мелатонин синтезируется в ответ на норадреналин, и что этот синтез уменьшается при инкубации D-аспартата (понижение до 20% от контрольных значений при 0,2 мМ). L-аспартат также имеет способность подавлять синтез мелатонина, но при одинаковых концентрациях он немного слабее. D-аспартат может синтезироваться в шишковидной железе (которая экспрессирует аспартат рацемазу, но, что более вероятно, выступает в качестве секвестра D-аспартата вне клетки), а затем секретироваться из клетки через натрий-зависимый транспортер глутамата /аспартата, присутствующий на пинеалоцитах, которые реагируют на D-аспартат; затем он действует на рецепторы, соединенные с ингибирующими рецепторами Gi и ингибирует синтез мелатонина. D-аспартат затем может проходить через GLT-1 обратно в пинелоциты, предотвращая чрезмерную сигнализацию – таким образом, он выступает регулирующим фактором синтеза мелатонина. В настоящее время неизвестно, влияют ли добавки D-аспарагиновой кислоты на эти процессы. D-аспарагиновая кислота участвует в циркадном ритме мелатонина, хранится в шишковидной железе и выделяется при необходимости подавления синтеза мелатонина. В настоящее время практическая значимость D-AA неизвестна.

Тестостерон

D-аспарагиновая кислота вызывает увеличение синтеза тестостерона через усиление активности мРНК, которая производит соединение, называемое StAR (стероидогенный острый регуляторный белок (англ. Steroidogenic acute regulatory protein)). StAR регулирует синтез андрогенов в клетках Лейдига. Секреция гипоталамического ЛГ (от избытка активных нейронов N-метил-D-аспартата) также индуцирует синтез тестостерона в клетках Лейдига, и может быть механизмом, посредством которого D-аспарагиновая кислота влияет на синтез тестостерона. D-аспарагиновая кислота может непосредственно увеличивать синтез тестостерона благодаря увеличению активности фермента StAR, и косвенно – через стимуляцию высвобождения лютеинизирующего гормона в гипоталамусе. Исследование, проводившееся в течение 12 дней, показало, что добавка D-аспарагиновой кислоты (бренд DADAVIT) повысила уровень тестостерона на 15% после шести дней и на 42% после двенадцати дней относительно первоначального уровня (первоначальный уровень снизился до 22% через три дня после прекращения приема). Это исследование было воспроизведено еще раз – доза в 2,66 г D-аспарагиновой кислоты (DADAVIT) смогла увеличить уровень тестостерона у бесплодных мужчин на 30-60% после 90 дней. Еще одно исследование среди спортсменов, принимающих добавки D-аспарагиновой кислоты в дозе 3 г в день в течение 28 дней, не показало повышения уровня тестостерона при измерении на 28 день. Это исследование отметило статистически значимую индукцию сывороточной D-аспартат-оксидазы, которая отвечает за распад D-аспартата; это говорит о том, что возможна форма отрицательной обратной связи, а ароматазы (которые также могут быть вызваны D-аспарагиновой кислотой) не вносят существенных изменений, поскольку эстрогены остаются неизменными. Краткосрочное использование D-аспарагиновой кислоты повышает уровень тестостерона, но длительное использование связано как с увеличением, так и с сохранением прежнего значения. Индукция (увеличение) фермента, который расщепляет D-аспарагиновую кислоту, свидетельствует об отрицательном результате воздействия; вполне вероятно, что эта негативная регуляция происходит у спортсменов (с показателями тестостерона от нормальных до высоких) и не наблюдается у бесплодных мужчин (с низким уровнем тестостерона), поскольку вторая группа показывает длительное повышение уровня тестостерона.

Эстроген

Прием 3г добавки D-аспарагиновой кислоты у тренированных спортсменов, наряду с силовыми тренировками, в течение 28 дней, существенно не изменяет уровень циркулирующих эстрогенов. Никаких существенных изменений в циркулирующих уровнях эстрогена у здоровых в остальном мужчин обнаружено не было.

Безопасность и токсичность

После потребления 2,66 г D-аспартата в течение 90 дней у мужчин с недостаточной репродуктивной функцией, не было отмечено изменений в сыворотке крови. В этом исследовании измерялись электролиты, печеночные ферменты, глюкоза, мочевина, креатинин и функции красных и белых кровяных клеток.

Доступность

D-аспарагиновая кислота (D-AA) является аминокислотным регулятором синтеза тестостерона и может оказывать влияние на стимулирующий рецептор (рецептор N-метил-D-аспартата). D-AA может оказывать позитивное влияние на мужскую фертильность. Выпускается в виде добавки.